Стимулятори центральної нервової системи Психостимулятори, їх особливості Сильні психостимулятори

Ефекти препаратів цієї групи розвиваються швидко (протягом десятків хвилин після вживання) і сильно залежать від дозування.

Характерним ефектом є здатність послаблювати дію снодійних та седативних речовин та зменшувати апетит. Як правило вони викликають також посилення серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску, стимулюють дихання та розширюють бронхи. Більшість психомоторних стимуляторів активують симпатичну систему, характерною ознакою цього є сильне розширення зіниць.

Передозування викликає метушливість, неможливість зосередитися, балакучість, потреба рухатися і безперервно змінювати положення. При ще більш високій дозі виникають неприємні фізіологічні ефекти: нудота, запаморочення, тахіаритмія, сухість у роті, озноб та ін.

Невелика доза психостимуляторів може викликати, особливо в стомленої чи виснаженої людини звані «парадоксальні реакції» - сонливість, апатію, почуття туги і різке зниження настрою.

Амфетаміни (Фенамін, Speed)

Амфетаміни – стимулятори центральної нервової системи. Вони не виробляють енергію, як їжа, швидше за все пускають у справу енергію, яка вже є в організмі. Вони є найближчими синтетичними аналогами психостимулятора кокаїну.

Амфетаміни (фенілізопропіламіни) діляться за хімічними властивостями на:

u Солі або рацемати.

u Декстроамфетаміни.

u Метамфетаміни (фенілметилізопропіламіни) - найсильніші за впливом.

Чисті амфетаміни є білі, або злегка кремові дрібнокристалічні порошки, розчинні у воді.

Дозування амфетамінів: амфетаміни не стає пристрастю, але входить у звичку і його безневинність призводить до того, що доза постійно збільшується. Тривалий час його вживання викликає параної та справжню ментальну дезорієнтацію. Це особливо притаманно мефедрину. Амфетамін - погана справа, чи він у таблетках або в порошку, і справи можуть бути також погані, якщо не гірше, як і з героїном.

Дозування метамфетаміну (разові дози). 3-10 мг - легка дія, бадьорість, підвищення уваги, працездатності, зняття втоми та сонливості. 10-25 мг – середні, зниження уваги, підвищення рухової активності, виражене психічне збудження, периферичні ефекти, незначне підвищення тиску та почастішання пульсу. 25-50 мг – сильні, сильне психічне збудження, фізична активність, помітне підвищення тиску, тахікардія, тривалість дії до 2-х діб; 50-100 мг - токсичні, сильне психічне збудження, наростання тривоги і недовірливості, сильне підвищення тиску, можлива аритмія, тривала дія.

Разові дози амфетамінів приблизно в 2-3 рази більші, ніж для метамфетаміну.

Відчуття прийому амфетамінів: Після прийому амфетамінів через півгодини-годину настає активний стан. Підйом настрою поєднується з вираженим підвищенням психічної та фізичної активності, припливом енергії, впевненістю в собі, своїх силах та можливостях.

Підвищення розумової та фізичної працездатності підтверджується об'єктивними даними. Зникає потреба у відпочинку та сні. При великих дозах активне неспання триває 2-3 доби, при малих – 4-8 годин. У дії препаратів існують відмінності. Амфетаміни, на відміну метамфетаміну, у десяти відсотків людей викликає парадоксальну реакцію як сонливості, млявості, зниження працездатності. Амфетаміни закінчують дію різко, при внутрішньовенному введенні спостерігається "прихід". Метамфетамін діє сильніше, але м'якше і триваліше.

Амфетаміни частіше закінчують дію раптово. Підйом через 6-8 годин різко змінюється знемогою, почуттям втоми, дратівливості. Дія метамфетаміну проходить повільно та майже непомітно: після короткого 2-х, 3-х годинного відпочинку працездатність та самопочуття залишаються високими. Часте вживання амфетамінів без перерв викликає виснаження нервової системи та швидке зростання толерантності.

Сіднокарб

Сиднокарб і фенамін відносяться до групи амфетамінів за хімічною структурою, а за фармакологічною дією - до психостимуляторів. Це препарати, що підвищують психічну активність, що викликають підвищення ясності свідомості, яскравості сприйняття, психічної працездатності, що перешкоджають сонливості та засинання.

Сиднокарб широко застосовується на лікування різних станів психічної астенії - слабкості, відсутності бажання працювати, сонливості. Якщо ці симптоми є проявом депресії, застосування тільки психостимуляторів неефективне, хоча в комплексі з антидепресантами застосування може бути виправдане.

У здорових можливе застосування сіднокарба на випадок необхідності виконати якусь роботу в стислий термін для усунення почуття втоми та сонливості, хоча після цього достатній відпочинок, звичайно, необхідний, тому що усувається саме відчуття втоми за рахунок використання енергетичних резервів.

На відміну від фенаміну, у сіднокарб менш виражена стимуляція при одноразовому прийомі, спостерігається її поступове посилення від прийому до прийому.

Переноситься сіднокарб зазвичай добре, залежності і звикання не викликає, при його застосуванні можливе підвищення артеріального тиску, зниження апетиту, а також явища гіперстимуляції.

Кофеїн міститься в чаї, каві, листі мате, а також у гуарані та горіхах колу. Виготовляється як побічний продукт при отриманні декофеїнізованої кави.

Токсична доза: підтверджена летальна доза становить 10 г, хоча відомий один документований випадок виживання після ін'єкції 24 г. У маленьких дітей прийом внутрішньо 35 мг/кг може спричинити інтоксикацію середньої тяжкості. Діти метаболізують кофеїн дуже повільно. Для них також небезпечний теофілін, який може міститися у препаратах від бронхіальної астми.

Симптоми передозування: гостре отруєння кофеїном дає ранні симптоми анорексії (відсутність апетиту), тремору (тремтіння, в т.ч. пальців рук) та занепокоєння. Потім слідує нудота, тахікардія, гіпертонія і сплутаність свідомості. Сильна інтоксикація може викликати делірій «біла гарячка», судоми, надшлуночкову та шлуночкову тахарітмію, гіпокаліємію та гіперглікемію. Хронічний прийом високих доз кофеїну може призвести до нервозності, дратівливості, гнівливості, постійного тремору, м'язових посмикувань, безсоння та гіперрефлексії (hyperreflexia). При тестуванні крові: концентрація 1..10 mg/l, концентрація 80 mg/l фатальна.

Кофеїн збільшує рівень циркулюючих жирних кислот і було показано, що це сприяє їхньому окисленню та утилізації. Протягом багатьох років кофеїн використовувався бігунами на довгі дистанції, щоб посилити метаболізм жирів. Щодо цього він дуже ефективний для тих, хто ще не звик до нього, і може допомогти позбавитися зайвого жиру. Проте, кофеїн не пригнічує апетит, а навпаки, збуджує його. Крім того, він посилює секрецію шлункового соку, тому вживання кофеїну без їжі може призвести до гастриту і навіть виразкової хвороби.

Скільки кофеїну міститься у різних продуктах? За даними Американської Національної Асоціації Виробників Безалкогольних Напоїв, у банку газування (340 ml) міститься така кількість кофеїну (у міліграмах):

Відхилення в кількості кофеїну на 1 чашку кави або чаю дуже великі, навіть якщо напій готується однією і тією ж людиною, з однаковим обладнанням, рецептом, компонентами, день за днем.

Інші назви кока, кокос, кокс, Сі, Це. Кокаїн це екстракт з листя рослини в Південній Америці рослини Erythroxylum Coca

Кокаїн відноситься до групи психомоторних. Починає працювати практично миттєво - відразу після того, як порошок потрапляє на слизову оболонку носа, настає «прихід» - спалах кайфу. Різко підвищується рухова активність, мозок «швидше» розуміє, спостерігається загальне піднесення душевних та фізичних сил. Ефект відчувається недовго - 10...15 хвилин, і потім настає депресія, яка триває близько 30-40 хвилин.

Дозування залежить від тривалості споживання. Стартова доза – дві «доріжки».

Тривале вживання кокаїну викликає параною, глухоту, марення, порушення травлення та неконтрольовані конвульсії. Крім того, дуже ймовірність проблеми зі слизовою оболонкою носа або затвердіння вен (залежить від способу прийому); порушення фаз сну (людина перестає висипатися). Є впливом геть потенцію.

Найбільш неприємним побічним ефектом психостимуляторів є «віддача» як зниження мотивації, працездатності та настрої, що може призвести до формування психологічної залежності, якщо для подолання цих наслідків використовують повторні дози стимулятора.

Крек - різновид кокаїну, який курять, отримав назву експрес-наркотика через низьку ціну: доза коштує на вулиці в межах 10-15 доларів. При цьому крек - наркотик з максимальною звичністю, він у 10 разів небезпечніший за кокаїн. Оскільки він проникає в кров через легені, досягає мозку за лічені секунди, а це означає миттєву залежність. Як і при вживанні кокаїну, виникає стан ейфорії, але триває воно лише 5-20 хвилин. Потім настає сильна депресія. Людина трапляється миттєво, наступна доза потрібна негайно через кілька хвилин.

Дисоціативи

Дисоціативними називають препарати (різних хімічних класів – анестетиків фенциклідинового ряду, холінолітиків та ін.), здатні викликати «відділення» (дисоціацію) свідомості від фізичного тіла та/або тимчасово порушувати цілісність психіки, «розпорошуючи» свідомість. Ефекти цих речовин різноманітні, частіше вони неприємні, проте досвід, що отримується від їх застосування, деякі люди вважають унікальним і дуже цінним.

Дисоціативи, зазвичай, не викликають фізіологічної залежності. Психологічна залежність можлива, але дуже рідкісна, т.к. Вживання препаратів цього класу для більшості людей зазвичай епізодичне.

Стверджують що кетами – нецікавий та неприємний препарат. Для одних він дуже сильно відокремлює свідомість від тіла, для інших кетамін - потужний і гнучкий засіб, дію якого легко формувати, змінюючи дозу та обстановку.

Більшість згодні, що кетамін добре переноситься, з невеликим неприємним ефектом наступного дня та легким «похміллям». Обстановка грає критичну роль прояві його ефектів. Більшість вважає, що кетамін не слід застосовувати без досвіду у вживанні психоделічних препаратів.

Після початку дії препарату відбудеться фрагментація - світ розпадається на шматочки і починає обертатися, не викликаючи втім, запаморочення. Музика розпадається на шматочки. При достатньому дозуванні, колись звичайна дійсність і тіло зникають. Події за цією рисою сильно розрізняються, але більшість говорить про альтернативні простори, самотність, бачення минулого і майбутнього, а також дивні машини всіх видів.

Під впливом кетаміну дуже складно спілкуватися т.к. неможливо бачити та чути оточуючих. Деякі бачення вкрай важкі, а деякі - лякаючі, але цей страх зазвичай не залишається після, тому ці переживання не можна назвати дійсно жахливими. Повернення нормальної дійсності відбувається у зворотному порядку, поступово знаходить звичайне зір. Ефекти м'яко продовжуються ще близько години, поступово спадаючи.

Тарен є протиотрутою ФОВ (фосфорорганічних сполук) і входить до комплекту військової індивідуальної аптечки.

При внутрішньому застосуванні (у невідправленому стані) 2-х капсул, спостерігається чіткий галюциногенний ефект, що виявляється у сплутаності свідомості, провалах у пам'яті та наявності яскравих зорових галюцинацій.

Препарат починає діяти через 20-30 хвилин після прийому, дія триває 4-5 годин. Соматичні прояви: сухість у роті та у всьому тілі, розширені зіниці.

Тарен толерантний – для досягнення того ж ефекту, дозу потрібно збільшувати. Психологічної ж потягу подальшого вживання немає, т.к. відсутня ейфорія та повторюваність відчуттів.

Підвищують витривалість до фізичної роботи, послаблюють та вкорочують сон, викликаний снодійними та наркотиками. До психостимуляторів відносяться такі препарати: кофеїн, етимізол, фенамін, меридил, сиднокарб, бемитил. Бемітил, одночасно з психостимулюючою дією, має ноотропні властивості і підвищує стійкість мозку до гіпоксії [Машковський М.Д., 1993].

... лікарської залежності. Лікарська залежність може розвиватися до різних класів психотропних засобів (гіпнотиків, транквілізаторів, психостимуляторам, антипаркінсонічним коректорам). Скасування психотропних засобів після тривалого застосування може призводити до розвитку...

Нейрохімічні механізмиПодії різних психостимуляторів різні. У механізмі дії кофеїну істотну роль відіграє пригнічення ферменту фосфодіестерази, що призводить до накопичення всередині нервових клітин циклічного аденозинмонофосфату, під впливом якого посилюються метаболічні процеси у ЦНС. Важливе значення у дії кофеїну має його здатність зв'язуватися зі специфічними аденозиновими рецепторами мозку, ендогенним лігандом для яких є аденозин. Аденозин зменшує процеси збудження у мозку, заміщення його кофеїном призводить до стимулюючого ефекту. У механізмі дії фенаміну, сіднокарба важливу роль відіграє їх здатність стимулювати центральні норадренергічні і, насамперед, дофамінергічні рецептори.

Психостимулятори у лікуванні психічних захворюваньзнаходять обмежене застосування. Фенамін через можливі побічні явища, пов'язані з порушенням вищої нервової діяльності, підвищенням АТ, частими парадоксальними реакціями у вигляді сонливості, апатії, зниженням працездатності; а також у зв'язку з високим ризиком розвитку психічної та фізичної залежності практично не застосовується. Фенамін і меридил включені до списку наркотичних речовин.

В даний час основним психостимулятором, що застосовується в клінічній практиці, є оригінальний вітчизняний препарат сиднокарб. На відміну від фенаміну сіднокарб менш токсичний, не має периферичної симпатоміметичної активності і практично не викликає підвищення АТ і тахікардії. Психостимулюючий ефект сіднокарба розвивається більш плавно і не супроводжується ейфорією та руховим збудженням, що значно зменшує ризик зловживання препаратом та розвитку психічної залежності.

Застосовують сиднокарб при астено-адинамічних, апато-абулічних та ступорозних станах у хворих з травматичним, судинним та інфекційним ураженням ЦНС, при неврозах та ендогенних психозах, у хворих на хронічний алкоголізм у стані абстиненції. Сиднокарб може використовуватися як коректор для купірування побічних ефектів, пов'язаних з астенією та гіперседацією, при застосуванні нейролептиків. Для зменшення побічних ефектів транквілізаторів бензодіазепінового ряду (сонливості, міорелаксації) рекомендується одночасне призначення транквілізатора (наприклад, феназепаму) та сіднокарба. Співвідношення доз діазепаму і сіднокарб становить 1:1,25 або 1:2,5 [Машковський М.Д., 1993].

Сиднокарб може застосовуватися у дітей із затримкою психічного розвитку, при адинамії, млявості, астенії та загальмованості. Є дані про ефективність сіднокарб у дітей з гіпердинамічний синдром [Красов В.А., 1988]. Сиднокарб призначається під час лікування нічного енурезу в дітей віком. Є вказівки про застосування сіднокарба в лікуванні анестетичних депресій [Смулевич А.Б., Наджаров Р.А., 1983].

Кофеїн в основному застосовується для усунення побічних ефектів, пов'язаних з передозуванням психотропних засобів, для зменшення сонливості та явищ ортостатичної гіпотонії.

При проведенні амітал-кофеїнового розгальмовування, у хворих зі ступорозними станами, кофеїн вводять підшкірно 4 мл 20% розчину, через 5-10 хвилин внутрішньовенно повільно зі швидкістю 1 мл/хв вводиться 10% розчин барбамілу до появи ефекту, що розгальмовує. Максимальна разова доза барбамілу 10 мл 10% розчину.

Психостимулятори протипоказаніпри підвищеній збудливості, безсонні, вираженій артеріальній гіпертензії та церебральному атеросклерозі, тяжких захворюваннях печінки та нирок, захворюваннях серцево-судинної системи у стадії декомпенсації, у хворих схильних до залежності до психостимуляторів та при підвищеній чутливості до препаратів.

Психічні побічні ефектизазвичай виникають при передозуванні препаратів та характеризуються ефектом гіперстимуляції з занепокоєнням, підвищеною дратівливістю, порушенням сну. У хворих на шизофренію з маячною та галюцинаторною симптоматикою можливе загострення продуктивних розладів. У деяких випадках психостимулятори (сиднокарб) застосовуються спеціально для штучного загострення шизофренічного процесу з метою подолання резистентності до психофармакотерапії [Авруцький Г.Я., Недува А.А., 1988].

При появі підвищеної дратівливості та ефекту гіперстимуляції рекомендується зменшити дозу або відмінити препарат. З метою профілактики порушень нічного сну не слід приймати психостимулятори у вечірні години. Щоб уникнути розвитку звикання до психостимуляторів, лікування цими препаратами має проводитися строго за показаннями, короткими курсами.

Раптове припинення прийому психостимуляторів (після їх тривалого застосування) може супроводжуватися синдромом відміни. прояви синдрому відмінизазвичай характеризуються млявістю, підвищеною сонливістю, емоційною лабільністю.

Психостимулятори, як і транквілізатори, можуть призводити до формування. психічної та фізичної залежності.Зловживання психостимуляторами спостерігається особливо часто у психопатичних особистостей з гіпостенічними рисами характеру, що скаржаться на підвищену стомлюваність, сонливість, знижений настрій, схильний до постійних сумнівів [Смулевич А.Б., 1983]. У хворих, що зловживають психостимуляторами, їхнє скасування призводить до розвитку абстинентного синдрому. Прояви абстиненції при зловживанні психостимуляторами супроводжуються афективною нестійкістю, підвищеною сонливістю або руховим занепокоєнням зі стійким безсонням, дисфорією, іноді тяжкою депресією з ідеями самозвинувачення та суїцидальними тенденціями. Скасування психостимуляторів може призводити до порушення свідомості на кшталт деліріозного з зоровими галюцинаціями, мутизмом і каталепсією.

Лікування при зловживанні психостимуляторами починається з їх одномоментної відміни. Для усунення абстинентних явищ призначається загальнозміцнююча та дезінтоксикаційна терапія, аналептики (кордіамін, сульфокамфокаїн та ін), ноотропи. При психомоторному збудженні та безсонні показані транквілізатори (феназепам, реланіум, альпразолам та ін), седативні нейролептики. При депресії (з вираженою апатією та астенією) призначаються антидепресанти з переважно стимулюючим або збалансованим компонентом дії (меліпрамін, дезіпрамін, анафраніл).

Неврологічні побічні ефектиможуть виявлятися тремором кінцівок, звуженням зіниці, підвищенням сухожильних рефлексів.

Соматичні побічні ефекти.При лікуванні психостимуляторами за рахунок периферичної адреноміметичної дії можливе підвищення артеріального тиску та поява тахікардії. Ці явища можуть купуватися призначенням бета-адреноблокаторів (тразикору, анаприліну) у дозі від 20 до 80 мг/сут [Співак Л.І., Райський В.А., Віленський Б.С., 1988].

Психостимулятори підвищують фізичну та розумову працездатність. відновлюють функціональну активність при втомі, апатії, психомоторній загальмованості. іпохондрії. Препарати, які застосовуються для підбадьорювання здорових людей, отримали назву допінг (англ. to dope - давати наркотики).

Розрізняють психомоторні стимулятори та психостимулятори-адаптогени.

Романтичні легенди розповідають про відкриття чагарників, що містять психостимулюючі речовини (чай, кава, мате). Бодідарма, син індійського раджі та проповідник буддизму, подорожував Китаєм. Він піддав себе нестаткам, не спав довгий час, щоб після смерті досягти нірвани. Однак через три роки випробувань утома поборола царевича, і він несподівано заснув. Після пробудження Бодідарма у відчаї відрізав собі повіки. На місці, куди впали краплі крові нещасного юнака, зазеленів чайний кущ, листя якого надає бадьорості.

Відкривачем психостимулюючих властивостей кави був настоятель монастиря в Аравії. Він дізнався від місцевих пастухів, що кози, поїдаючи плоди кави, стають дуже збудженими і тікають у пустелю. Настоятель приготував із цих плодів напій і почав давати його ченцям підвищення бадьорості під час нічних богослужінь. У 1819 р. Рунге виділив кофеїн, невдовзі було отримано теофілін і теобромін.

Речовини групи фенілалкиламіну містяться у листі катха. Батьківщина цього чагарника – Ефіопія. Сомалі, Аравія. З катха бедуїни готують напій (арабський чай), що надає бадьорості та припливу сил. У 1887 р. Еделеано синтезував аналог алкалоїду катину амфетамін. Спочатку амфетамін знайшов застосування як судинозвужувальний засіб при риніті та артеріальній гіпотензії, потім було помічено його психостимулюючу дію. У роки Другої світової війни препарат амфетаміну фенамін приймали розвідники підвищення працездатності в екстремальних ситуаціях.

Психомоторні стимулятори

Психомоторні стимулятори підвищують фізичну та розумову працездатність, прискорюючи темп діяльності. Надають бадьорість, впевненість у своїх силах, живий інтерес до навколишнього, ініціативність, на 10-12 годин відсувають потребу уві сні. За суб'єктивними оцінками прискорюється перебіг думок, легше виникають асоціації, полегшується виконання розумових операцій.

Тварини реагують на запровадження психостимуляторів збільшенням дослідницької активності, зниженою стомлюваністю, прискоренням вироблення умовних рефлексів.

Найчіткіші та достовірні результати у вигляді покращення діяльності отримані на тлі втоми. Психостимулюючий ефект легко виявити при сонливості, дії речовин, що пригнічують ЦНС, низької працездатності. Навпаки, психостимулятори не покращують показники працездатності або навіть погіршують їх при достатньому ступені неспання, у людей з високим рівнем запам'ятовування та операторської діяльності, добре навчених тварин.

Вплив на нейрофізіологічні процеси

Підвищення неспання мозку

Психостимулятори зменшують втому та сонливість, покращують зір, слух, дотик. Під впливом психостимуляторів нейрони кори перебудовують імпульсацію оптимальну частоту, що забезпечує гнучке реагування на аферентні сигнали. На ЕЕГ після запровадження психостимуляторів реєструється десинхронізація (збудження, настороженість, напруга).

Ці ефекти обумовлені активацією ретикулярної формації середнього мозку та неспецифічних ядер таламуса, що супроводжується посиленням збудження у корі великих півкуль.

Психостимулятори пригнічують швидкий сон, при цьому компенсація можлива в період неспання у вигляді галюцинацій та сновидінь. Підвищення емоційно-мотиваційного реагування

Після прийому психостимуляторів з'являються приплив сил. почуття легкості та ефективності праці, ініціативність, бажання працювати, покращується настрій. Можлива поява тривоги, внутрішньої напруги, зайвої самовпевненості, грубості, ейфорії. При психічних захворюваннях психостимулятори посилюють маячні ідеї. галюцинації, манію, загострюють асоціальну поведінку.

В основі покращення емоційно-мотиваційного реагування лежить активний вплив психостимуляторів на лімбічну систему та гіпоталамус.

Пожвавлення рухів

Психостимулятори посилюють збуджуючий вплив ретикулярної формації і послаблюють вплив нігростріатної системи на спинний мозок. Підвищують рухову активність, іноді викликаючи моторну метушливість, сухожильную гіперрефлексію, екстрапірамідну м'язову ригідність. Порушують кінестезію (грец. kineo - рухати, a" lsthesis - відчуття, почуття) - контроль за гранично допустимим навантаженням: людина, не відчуваючи стомлення, продовжує роботу до знемоги.

Вплив на психофізіологічні процеси

Психостимулятори підвищують пильність до аварійних ситуацій, короткострокову пам'ять, менше впливають довгострокову пам'ять. Прискорюючи пошук рішень, вони покращують показники стереотипної доведеної до автоматизму розумової роботи. При творчій роботі, що вимагає логічного аналізу та вирішення складних завдань, збільшують кількість помилок, викликають розсіювання уваги, "стрибання думок", зменшують терпіння.

Таким чином, на тлі неглибокої втоми психостимулятори мобілізують функціональні та енергетичні резерви, що залишилися, що дозволяє продовжувати роботу на короткий термін. При тяжкій втомі вони виснажують організм. Це засоби одноразового або короткого використання в надзвичайній обстановці, коли ризик невиконання навантаження в граничному темпі вищий за небезпеку прийому психостимуляторів, а також є можливість повноцінного відпочинку та харчування для відновлення енергетичного фонду.

Особливості дії та застосування психомоторних стимуляторів

Психомоторні стимулятори за хімічною будовою та фармакологічними властивостями класифікують на 3 групи.

Похідні фенілалкіламіну

Фенамін - суміш d- та /-ізомерів амфетаміну. За структурою близький ефедрину, але позбавлений гідроксилів в ароматичному кільці та бічному ланцюгу. Добре проникає у головний мозок. Порушує ретикулярну формацію, таламус, гіпоталамус, лімбічну систему, оскільки сприяє звільненню дофаміну, норадреналіну та серотонію, гальмує нейрональне захоплення цих нейромедіаторів, інгібує МАО. Підвищує викид адреналіну з надниркових залоз.

Фенамін є сильним психостимулятором. Вже через 30-60 хвилин після його вживання виникає сплеск працездатності. Фенамін сприяє витрачанню енергії макроергів, посилює глікогеноліз та ліполіз, що підвищує доставку та утилізацію глюкози та вільних жирних кислот. Однак він роз'єднує окислення та фосфорилювання, збільшує потребу органів у кисні, порушує синтез АТФ. На тлі дії фенаміну енергія витрачається неекономно, розсіюється як тепла з підвищенням температури тіла. Швидко настає негативна післядія (виснаження), що вимагає відпочинку та повноцінного харчування протягом кількох днів. Робота на фоні виснаження закінчується смертю від паралічу серця.

Фенамін має також інші ефекти:

Має сильну анорексигенну дію, пригнічуючи центр голоду та активуючи центр насичення в гіпоталамусі (це має позитивне значення при виконанні роботи з відсутністю можливості приймати їжу);

Тонізує дихальний центр;

Розширює зіниці, викликає тахікардію, аритмію, підвищує ударний та хвилинний об'єм крові, АТ;

Збільшує в крові вміст глюкози, пірувату, лактату, жирних кислот, викликає метаболічний ацидоз.

Фенамін в даний час за медичними показаннями не призначають через небезпеку небажаних ефектів (швидкий розвиток післядії, порушення серцево-судинної системи, психічна залежність). Зберігання та відпустка фенаміну проводять з такими ж обмеженнями, як і інших засобів списку А, що викликають наркоманію.

У 10-15% людей прийом фенаміну супроводжується парадоксальною реакцією: спостерігаються пригнічення, сонливість, депресія, афекти злоби, низька працездатність. Перед призначенням фенаміну слід перевіряти індивідуальну чутливість пацієнта.

При гострому отруєнні фенаміном (токсичні дози всього в 1,5-3 рази вище за терапевтичні) з'являється тривога, що переростає в панічний страх, агресивність і рухове занепокоєння з невмотивованими діями. Рідше виникає гострий психоз зі слуховими галюцинаціями, маренням та суїцидальними спробами. Виражені адреноміметичні симптоми – широкі зіниці, волога шкіра, сухі слизові оболонки, гіпертермія, тахікардія, аритмія, загрудинний біль, артеріальна гіпертензія. У важких випадках розвиваються судоми та кома. Терапія отруєння включає промивання шлунка, використання транквілізаторів та нейролептиків. Для стабілізації АТ та серцевої діяльності призначають під язик нітрогліцерин або ніфедипін, вводять у вену -адреноблокатори (тропафен, фентоламін), ,-адреноблокатори (лабетолол), клофелін або натрію нітропрусид. Гострі порушення мозкового кровообігу купірують за допомогою ніцерголіна або німодипіну. При аритмії вливають у венулідокаїн та магнію сульфат. Елімінацію фенаміну можна прискорити підкисленням сечі (аскорбінова кислота, амонію хлорид).

Фенамін відносять до класу галюциногенів, що викликають психічну залежність. Симптоми фенамінової ейфорії – приплив сил, потреба в активній та енергійній діяльності, оманливе відчуття помітно підвищеної працездатності у поєднанні зі значно менш вираженим покращенням об'єктивних показників діяльності або відсутністю такого покращення. Психостимуляція триває кілька годин і змінюється пригніченим настроєм.

Надалі розвивається галюцинаторно-параноїдний психоз з висловлюванням маячних ідей, стереотипними зоровими, слуховими та тактильними галюцинаціями (хворі знімають з тіла уявних комах, хробаків). Фенаміновий психоз без докладного анамнезу неможливо відрізнити від параноїдної форми шизофренії.

Похідне амфетаміну метилендіоксиметамфетамін під назвою "екстазі" став популярним в американських коледжах завдяки ідеї, що він підвищує інтуїцію та самосвідомість. Цей галюциноген, пригнічуючи функцію сіро-тонінергічних нейронів ЦНС, викликає збудження, галюцинації, паніку, гіпертермію, стискання зубів, тахікардію, біль у м'язах.

Психостимулюючі препарати- це речовини психотропної дії, що впливають методом активізації психічного та фізичного стану пацієнта. Завдяки цим препаратам у пацієнта підвищується життєвий тонус, вони забувають, що таке втома та відсутність сенсу життя.

Особливості психостимуляторів

Препарати психостимулюючої групи створені для полегшення стану хворого на даний період. Призначаються лікарем та приймаються за розробленою ним схемою. Позитивна для організму дія полягає в наступному:

• сприяють підвищенню рухової активності
• приводять до норми м'язовий тонус
• активізую настрій
• покращують працездатність та мотивують хворого
• роблять процес мислення швидким
• знижують сонливість, стомлюваність

До препаратів психотропної дії належать медикаменти та загальнодоступна група товарів (кавові та тютюнові вироби, кока-кола). Деякі з лікарських засобів можуть призвести до наркотичної залежності. У зв'язку з цим відпустка психостимулюючих препаратів в аптечних кіосках проводиться за спеціальним рецептом.
Слід знати, що забороненими у нашій країні психотропними препаратами є кокаїн, амфетамін, катинон, метамфетамін.

Побічна дія

При безконтрольному та тривалому застосуванні психостимуляторів, можлива поява наступних побічних ефектів:

• відсутність сну
• перезбуджений стан
• алергія
• пришвидшене серцебиття
• болі в ділянці грудини
• аритмія
• гіпертонія
• стан іпохондрії
• тривожність та паніка
• депресія
• мігрень
• розлад психіки

Насправді перелік побічних ефектів набагато більший, і кожен із них завдає шкоди для організму.
Психостимулюючі препарати- медикаменти, прийом яких повинен контролюватись лікарем, оскільки недотримання схеми або безконтрольне вживання чревато неприємностями для здоров'я.

Психостимулятори — препарати, що підвищують фізичну та розумову активність. Психостимулятори прямо впливають на симпатоміметичні рецептори постсинаптичної мембрани і полегшують пресинаптичне вивільнення медіаторів. Амфетаміни (фенамін,.метилфенідат) стимулюють дофамінові рецептори, а сиднонімін (мезокарб, фепрозиднін) мають переважно норадренергічну активність.

Психостимулятори призначаються людям із важкими формами астенічних та апатичних станів, при нарколепсії.При прийомі психостимуляторів можливе формування фізичної та психічної лікарської залежності. Виходячи з цього, тривалість безперервного лікування має перевищувати 3-4 тижня. Слід також враховувати, що психостимулятор, включаючи мезокарб, у хворих з психотичними розладами призводять до загострення стану.

За хімічним складом психостимулятори поділяють на:

• Похідні ксантину - Кофеїн, кофеїн-бензоат натрію
• Похідні фенілалкіламіну — Амфетаміну сульфат (фенамін)
• Похідні фенілалкілсидноніміна — Сіднокарб, сіднофен.
• Похідні піперидину Метилфенідат - (меридил, риталін, центедрин)

- ЕЛІКСИР МОЛОДОСТІ І ЗДОРОВ'Я

— ПРИРОДНЕ ОЧИЩЕННЯ ОРГАНІЗМУ

Психостимулятори список:

• Абікса
• Альмер
• Білобіл
• Білобіл інтенс
• Білобіл форте
• Велаксін
• Геларіум гіперікум
• Гилоба
• Депрівокс
• Золофт
• Кавінтон розчин для інфузій
• Кавінтон таблетки
• Кавінтон форте
• Кальція гопантенат
• Кіндинорм
• Кортексин
• Луцетам
• Мелітор
• Мема
• Мемозам
• Мемоплант
• Мемоплант форте
• Меморія
• Міасер
• Міртазапін гексал
• Міртастадін
• Нейро-норм
• Нівалін
• Нообут ic
• Ноофен
• Ноофен 100
• Ноофен 500
• Олатропіл
• Омарон
• Пантогам
• Пароксін
• Прамістар
• Рексетін
• Саротен
• Саротен ретард
• Серліфт
• Сомазіна
• Стимулотон
• Страттера
• Танакан
• Тіоцетам
• Тіоцетам форте
• Фезам
• Фенібут
• Флуксен
• Цераксон
• Цереброкурин
• Церебролізин
• Церегін
• Ципралекс
• Ципраміл
• Цита сандоз
• Евризам
• Езопрам
• Ентроп
• Енцефабол
• Еспритал
• Коаксил
• Пірацетам
• Аміксид
• Клофраніл
• Амітриптілін (розчин для внутрішньом'язового введення)
• Пантокальцин
• Піратропіл
• Апо-флуоксетин
• Вінпоцетин
• Меліпрамін
• Велафакс
• Циталорин
• Піразідол
• Вінпоцетин-акрі
• Фенотропіл
• Триттіко
• Феварін
• Акатинол мемантин
• Ефевелон
• Депрефолт
• Мірзатін

​Психостимулятори при взаємодії з іншими лікарськими засобами можуть виявляти такі властивості:

• Психостимулятори не можна призначати одночасно з антидепресантами, адреноміметиками, ефедрином, оскільки підвищується небезпека різкого підйому артеріального тиску.
• При поєднанні психостимуляторів із трициклічними антидепресантами (амітриптиліном, іміпраміном та ін.) можливе посилення симпатоміметичних ефектів, що проявляється розвитком серцевих аритмій, тахікардії, артеріальної гіпертензії та гіпертермії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО), включаючи ніаламід, фуразолідон, прокарбазин, селегілін, здатні посилювати стимуляцію роботи серця та пресорні ефекти амфетамінів. Тому фенамін та близькі до нього препарати не слід призначати раніше, ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.
• Застосування симпатоміметиків та леводопи спільно з фенілалкіламінами та їх аналогами може призвести до розвитку вираженого психомоторного збудження, безсоння, судомного синдрому, а також до посилення впливу симпатоміметиків на судини та серце.
• Не можна комбінувати психостимулятори з М-холіноблокаторами (атропін, платифілін, метацин та іншими), тому що останні, пригнічуючи парасимпатичні впливи, сприяють переважанню симпатичних, які, у свою чергу, посилюються під впливом психостимуляторів. В результаті можливе потенціювання побічних ефектів останніх, зокрема з боку серцево-судинної системи.
• При одночасному призначенні фенаміну з β-адреноблокаторами збільшується ймовірність розвитку надмірної брадикардії та атріовентрикулярної блокади. При поєднанні із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку аритмій.
• Амфетаміни можуть потенціювати побічні ефекти гормонів щитовидної залози на серці. Підвищується ризик розвитку коронарної недостатності. Великі дози пропоксифену здатні посилювати центральну стимулюючу дію амфетамінів, при цьому можливий судомний синдром із смертельним результатом.
• Засоби для інгаляційного наркозу (фторотан та меншою мірою енфлюран) можуть підвищувати чутливість міокарда до дії симпатоміметичних засобів, у тому числі фенаміну, збільшуючи тим самим ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій.
• Засоби, що підлуговують сечу (натрію гідрокарбонат, інгібітор карбоангідрази діакарб), посилюють дію фенаміну внаслідок уповільнення його виведення з гранізму. На тлі хлориду амонію та інших препаратів, що підкислюють сечу, ефекти фенаміну, навпаки, послаблюються у зв'язку з прискореним виведенням з організму.
• Поєднання кофеїну з іншими похідними ксантину (еуфілін, теофілін, теобромін), а також з бронхолітичними засобами групи адреноміметиків може збільшувати ризик побічних ефектів. Циметидин, антибіотики-макроліди, ципрофлоксацин, еноксацин, пероральні контрацептиви, дисульфірам гальмують метаболізм кофеїну та збільшують його загальний кліренс.

Антиаритмічний препарат мексилетин здатний значно зменшувати виведення кофеїну та посилювати його стимулюючі ефекти.